Farmaci senza effetti collaterali


Farmaci senza effetti collaterali

Gli scienziati della Hong Kong Baptist University (HKBU) hanno sviluppato una nuova tecnica in grado di produrre farmaci terapeutici puri senza gli effetti collaterali associati.

L'approccio, che utilizza un dispositivo di fabbricazione di nanostrutture, può manipolare la chiralità delle molecole dei farmaci controllando la direzione di rotazione di un substrato all'interno del dispositivo, eliminando così i possibili effetti collaterali che possono insorgere quando le persone assumono farmaci contenenti molecole con chiralità errata.

Pubblicati sulla famosa rivista scientifica internazionale Nature Chemistry, (1) i risultati della ricerca aprono la strada alla produzione di massa di farmaci più puri, più economici e più sicuri che possono essere prodotti in modo adattabile e più rispettoso dell'ambiente.

Il controllo della chiralità delle molecole migliora la sicurezza dei farmaci

Molte molecole chimiche hanno due configurazioni, o versioni chirali, che sono immagini speculari l'una dell'altra. Pur condividendo la stessa formula molecolare, le due versioni chirali hanno diverse disposizioni dei loro atomi costituenti nello spazio. Le due versioni delle molecole sono caratterizzate da configurazioni chirali per mancini e destrorsi come le mani umane. Le molecole con chiralità "mancina" e "destrorsa" possono avere effetti biochimici totalmente diversi.

Più della metà dei farmaci terapeutici sono costituiti da uguali quantità di molecole chirali per mancini e destrorsi, comunemente noti come "racemati"; uno può curare malattie specifiche, ma l'altro può avere effetti negativi. Separare e produrre molecole con solo la disposizione chirale (nota come singolo enantiomero) responsabile degli effetti terapeutici può aiutare a produrre farmaci con maggiore sicurezza ed efficacia.

Controllo su macro-scala della chiralità delle molecole

In generale, le molecole hanno dimensioni estremamente ridotte che vanno dal milionesimo al centomilionesimo del diametro di un capello umano. È quindi estremamente impegnativo produrre selettivamente una delle due versioni di molecole chirali usando un controllo su "macroscala" (cioè la scala dimensionale che può essere vista ad occhio nudo e gestita a mano). Per produrre farmaci a singolo enantiomero, i chimici hanno usato in modo schiacciante molecole chiamate "ligandi chirali" per controllare efficacemente la chiralità molecolare dei farmaci in laboratorio o nell'industria su scala molecolare, un processo chiamato sintesi asimmetrica. Tuttavia, le tecnologie esistenti per la produzione di farmaci a singolo enantiomero sono composte da procedure complicate, che sono costose e dannose per l'ambiente.

Il dottor Jeffery Huang Zhifeng, (2) professore associato presso il Dipartimento di Fisica della HKBU, e il suo gruppo di ricerca hanno ideato un nuovo approccio per manipolare la chiralità molecolare attraverso il controllo su macro-scala in collaborazione con la Sichuan University, la Guangxi Medical University e la Southern University of Science and Technology.
Implica la mediazione della manipolazione con nanostrutture metalliche elicoidali (cioè nanoeliche metalliche) che hanno la forma di una molla elicoidale e hanno una dimensione caratteristica di un millesimo del diametro di un capello umano.

Il senso di rotazione determina la chiralità molecolare

Il team di ricerca ha fabbricato le nanoeliche metalliche usando una tecnica di nanofabbricazione chiamata GLAD. Argento e rame sono stati depositati su un substrato di supporto che è stato ruotato in senso orario e antiorario per fabbricare rispettivamente i nanoelici metallici destrimani e mancini.

La ricerca dimostra che il controllo della direzione di rotazione del substrato a livello macroscopico può manipolare convenientemente la chiralità molecolare. Questa è un'applicazione senza precedenti del metodo della macro-scala (attraverso il controllo della direzione di rotazione di un supporto per substrato da 4 pollici) per manipolare la chiralità su scala molecolare (prodotti molecolari chirali nell'intervallo di un miliardesimo di metro).

Approccio ecologico alla riduzione degli effetti collaterali dei farmaci

"Il nostro successo nella manipolazione della chiralità molecolare attraverso l'ingegneria macroscopica consente la comoda sintesi di farmaci sotto forma di singolo enantiomero con sola mano sinistra o destra. Quindi aiuterà a sbarazzarsi degli effetti collaterali, a volte fatali, di molti farmaci terapeutici ", ha detto il dottor Huang.

L'uso dei ligandi chirali nel metodo convenzionale di sintesi asimmetrica è inevitabile e può causare l'inquinamento nell'ambiente. Al contrario, in questo nuovo approccio i nanoelici metallici possono essere utilizzati ripetutamente per produrre farmaci a singolo enantiomero senza l'uso di ligandi chirali. Di conseguenza, apre la strada alla produzione in serie di farmaci terapeutici a prezzi accessibili che sono realizzati in modo adattabile con materiali riciclabili.

Riferimenti:

(1) Enantioselective photoinduced cyclodimerization of a prochiral anthracene derivative adsorbed on helical metal nanostructures

(2) Huang, Jeff Zhi Feng

Descrizione foto: il dottor Jeffery Huang Zhifeng, professore associato presso il Dipartimento di Fisica della HKBU, ha sviluppato un nuovo approccio per manipolare la chiralità delle molecole dei farmaci. - Credit: Hong Kong Baptist University.

Autrice traduzione riassuntiva e adattamento linguistico: Veronica Pesenti / Articolo originale: HKBU scientists eliminate drug side effects by manipulating molecular chirality

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